Evidências recentes apontam para um mecanismo de ação primariamente através da inibição do transportador vesicular de acetilcolina (VAChT)
Em 2021, pesquisadores apresentaram uma nova classe de inseticidas com potente atividade contra várias ordens de insetos. Denominados derivados de piridina alquilsulfona (Pyridine alkylsulfone), com destaque para o oxazosulfyl (Sumitomo Chemical Company Ltd.) e o composto A2 (Syngenta), esses químicos abrem caminhos para soluções mais eficazes e seletivas no combate a insetos prejudiciais à agricultura. Tradicionalmente, acreditava-se que a ação desses inseticidas estivesse ligada à interação com o canal de sódio voltagem-dependente (VGSC). Contudo, evidências recentes apontam para um mecanismo de ação primariamente através da inibição do transportador vesicular de acetilcolina (VAChT). Esta descoberta muda a compreensão de como tais substâncias exercem sua toxicidade em insetos. Os estudos conduzidos revelaram que a intoxicação por alquilsulfona nos insetos é caracterizada por uma redução na eficiência da transmissão sináptica colinérgica, evidenciada pela diminuição da atividade aferente cercal em preparações de neurônios gigantes da barata-americana (Periplaneta americana), bloqueio seletivo de potenciais pós-sinápticos dependentes da transmissão colinérgica no caminho da fibra gigante da Drosophila e abolição de correntes pós-sinápticas excitatórias miniatura (mEPSCs) em uma sinapse identificada em larvas de Drosophila. Além disso, estudos de ligação de ligantes, utilizando um composto tritiado exemplar ([3H]-A1), revelaram um único local de ligação saturável, com valor de Kd em baixa nanomolar, em frações de membrana da mosca-verde (Lucilia sericata), reforçando a hipótese do mecanismo de ação via VAChT. Curiosamente, o oxazosulfyl, que anteriormente se mostrou capaz de estabilizar os canais de sódio voltagem-dependente em sua conformação inativada lenta, inibe a ligação de [3H]-A1 com potência aproximadamente 5000 vezes maior. Isso sugere uma classe química com um modo de ação novo e altamente seletivo para invertebrados. A pesquisa foi conduzida por James Goodchild, Ying-Ju Chen, Judith Blythe, Lucy C. Firth, Elizabeth Hirst, Kirsty Bess a, Julia Bristow e Jenny Willis (Syngenta, Bioscience); Richard Baines e Francesca Cash (University of Manchester); Michel Muehlebach, Anke Buchholz e Sebastian Rendler (Syngenta Crop Protection AG); Fergus Earley e Andrew Crossthwaite (Syngenta, Bioscience). Mais informações em doi.org/10.1016/j.pestbp.2024.105854
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